Certican 0,5 mg dự phòng đào thải ghép tạng

Thuốc Certican 0.5mg là sản phẩm của Novartis Pharma Stein AG có chứa hoạt chất Everolimus được chỉ định để dự phòng thải tạng ghép ở bệnh nhân người lớn có nguy cơ về miễn dịch từ thấp đến trung bình đang được ghép thận hoặc tim cùng loài khác gen. Everolimus nên dùng phối hợp với ciclosporin dạng vi nhũ tương và với corticosteroid.

Giới thiệu về Certican 0,5mg

Certican là viên nén chứa 0,5mg hoạt chất everolimus. Đây là thuốc chống ung thư đồng thời cũng tác động lên hệ thống miễn dịch.

Chỉ định điều trị

Certican được chỉ định để dự phòng thải ghép tạng ở người lớn đã trải qua các ca ghép các tạng như:

• Ghép thận với nguy cơ miễn dịch từ thấp đến trung bình
• Ghép gan ghép cùng loài khác gen
• Ghép tim có nguy cơ miễn dịch thấp-trung bình

Certican cần phải được sử dụng phối hợp với ciclosporin dạng vi nhũ tương và corticosteroid để nâng cao hiệu quả điều trị.

Liều dùng và cách dùng

Liều dùng: Chỉ bác sĩ có kinh nghiệm trong lĩnh vực điều trị miễn dịch sau ghép tạng mới được quyền kê đơn và điều chỉnh liều Certican. Liều dùng cụ thể như sau:

Người lớn:

• Ghép thận và ghép tim: Liều khởi đầu 0,75mg, dùng 2 lần/ngày. Nên bắt đầu điều trị sớm sau khi ghép.
• Ghép gan: Bắt đầu sử dụng Certican ít nhất sau 30 ngày kể từ khi ghép. Liều khởi đầu 1mg, dùng 2 lần/ngày.

Nhóm bệnh nhân đặc biệt:

• Bệnh nhân da đen: Có nguy cơ cao hơn về tỷ lệ các đợt thải ghép cấp, cần theo dõi chặt chẽ hơn.
• Trẻ em/thiếu niên dưới 18 tuổi: Chưa có khuyến cáo về liều dùng cho lứa tuổi này.
• Người cao tuổi trên 65: Kinh nghiệm điều trị còn hạn chế, cần theo dõi thận trọng.
• Suy thận: Không cần điều chỉnh liều.
• Suy gan: Cần theo dõi nồng độ thuốc trong máu toàn phần chặt chẽ.

Cách dùng: Chỉ dùng đường uống. Chia liều dùng hàng ngày thành 2 lần cách đều nhau. Khuyến cáo theo dõi nồng độ thuốc trong máu thường xuyên.

Chống chỉ định

Không nên dùng Certican cho bệnh nhân quá mẫn với everolimus, sirolimus hoặc bất kỳ tá dược nào trong thành phần thuốc.

Tác dụng không mong muốn

Sử dụng Certican có thể gặp các tác dụng phụ như:

• Nhiễm trùng: virus, vi khuẩn, nấm, nhiễm khuẩn huyết
• Rối loạn đông máu: giảm tiểu cầu, thiếu máu, ban xuất huyết
• Tăng lipid máu: Tăng cholesterol, tăng triglyceride
• Viêm phổi
• Phù nề thần kinh mạch
• Phản ứng tại vết thương phẫu thuật như mụn, viêm

Tương tác thuốc

Everolimus chủ yếu được chuyển hóa bởi CYP3A4 ở gan và ruột non, đồng thời cũng là cơ chất của P-glycoprotein. Do đó nồng độ everolimus có thể bị ảnh hưởng bởi:

• Các chất ức chế CYP3A4 (ví dụ atorvastatin) làm tăng nồng độ everolimus
• Các chất gây cảm ứng CYP3A4 (ví dụ rifampicin) làm giảm nồng độ
• Các chất ức chế P-gp cũng làm tăng nồng độ Vì vậy không khuyến cáo phối hợp với các ức chế/cảm ứng mạnh CYP3A4.

cần thận trọng khi dùng đồng thời everolimus với các thuốc khác vì everolimus cũng ức chế CYP3A4 và CYP3D6, có thể làm tăng nồng độ của các thuốc được chuyển hóa bởi những enzyme này.

Một số tương tác đáng lưu ý khác:

• Các chất ức chế CYP3A4 và P-gp mức độ trung bình như: fluconazole, erythromycin, verapamil, diltiazem, nelfinavir,… có thể làm tăng nồng độ everolimus.
• Các chất gây cảm ứng CYP3A4 như: St.John’s wort, carbamazepine, phenobarbital, efavirenz, nevirapine… có thể làm giảm nồng độ everolimus.
• Quả bưởi và nước bưởi cũng ảnh hưởng đến hoạt động CYP3A4 và P-gp nên không nên sử dụng khi đang điều trị bằng Certican.

Ngoài ra, do everolimus là thuốc ức chế miễn dịch nên việc tiêm chủng trong quá trình điều trị có thể ít hiệu quả hơn. Bệnh nhân cũng nên tránh sử dụng vắc-xin sống.

Dược động học

Hấp thu:

• Nồng độ đỉnh everolimus đạt sau 1-2 giờ uống thuốc
• Sinh khả dụng tương đối của viên nén so với dạng bào chế khác là 90%
• Thức ăn làm giảm nồng độ đỉnh 60% và diện tích dưới đường cong giảm 16% nên cần dùng thuốc lúc đói hoặc no nhất quán.

Phân bố:

• Tỷ lệ máu/huyết tương phụ thuộc nồng độ từ 17-73%
• Gắn kết với protein huyết tương 74% ở người khỏe và suy gan
• Thể tích phân bố cuối khoảng 342 lít ở bệnh nhân ghép thận giai đoạn duy trì

Chuyển hóa:

• Chuyển hóa chủ yếu bởi CYP3A4 thông qua mono-hydroxyl hóa và O-dealkyl hóa
• Everolimus là thành phần chính lưu thông trong máu, các chất chuyển hóa không góp phần vào tác dụng miễn dịch

Đào thải:

• Đào thải chủ yếu qua phân (80%), rất ít qua nước tiểu (5%)
• Không phát hiện dạng không chuyển hóa trong phân/nước tiểu

Certican là một lựa chọn tối ưu để dự phòng thải ghép tạng nhờ khả năng ức chế mạnh mẽ hệ miễn dịch. Tuy nhiên, để đạt được hiệu quả điều trị tốt nhất, việc sử dụng thuốc phải được kiểm soát chặt chẽ bởi bác sĩ chuyên khoa, tuân thủ đúng liều lượng và lịch trình điều trị. Bệnh nhân cũng cần theo dõi cẩn thận các phản ứng có hại và tương tác với các loại thuốc khác để phòng ngừa nguy cơ xảy ra.